Чем отличается крем от мази Клотримазол: в чем разница для наружного применения и что лучше

Применение препарата

Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:

• Tinea pedis, tinea cruris и tinea corporis, обусловленные Trichophyton rubrum, ментагрофитами Trichophyton, Floccosum Epidermophyton;
• Кандидоз, вызванный Candida albicans;
• Опоясывающий лишай, вызванный Malassezia furfur;
• Опрелости, зараженные Candida Albicans;

В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.

Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.

Состав Клотримазол крем 1% 20г

100 г крема содержат: действующее вещество: Клотримазол — 1,00 г. Вспомогательные вещества: цетостеариловый спирт — 11,50 г; октилдодеканол — 10,00 г; полисорбат-60 — 1,50 г; сорбитана стеарат — 2,00 г; спермацет синтетический — 3,00 г; бензиловый спирт — 1,00 г; вода очищенная — 70,00 г

Фармакологическое действие

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.

Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком

Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.

Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.

Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.

Производители

Шрея Лайф(Индия), Хиперион С. А.(Румыния), Седейт Хэлскэр(Индия), ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.(Польша), Озон(Россия)

Латинское название вещества Клотримазол

Clotrimazolum (род. Clotrimazoli)

Способ применения и дозы

Местно, наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2–4 раза в сутки. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед; по его завершении (исчезновение клинических проявлений) целесообразно продолжить применение препарата еще в течение 14 дней. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед.

Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед.

Местно в полости рта: 10–20 капель (0,5–1 мл) раствора для местного применения наносят на пораженные участки слизистой оболочки полости рта с помощью ватного тампона/палочки 3–4 раза в день. Улучшение состояния обычно наступает на 3–5 день лечения; лечение необходимо продолжать до полного устранения клинических проявлений заболевания.

Местно при урогенитальных инфекциях.При кандидозном вульвите или баланите используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Для лечения трихомониаза, вагинита у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней, 1 раз в день, вечером), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки.

При уретрите проводят также инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.

Брутто-формула

C22H17ClN2

Побочное действие Клотримазол крем 1% 20г

При применении препарата возможны следующие побочные эффекты: Нарушения со стороны иммунной системы: аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, одышкой, артериальной гипотензией и обмороком). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, волдыри, шелушение, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание. Если любые из указанных в инструкции по применению побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции по применению, сообщите об этом врачу.

Группа

Противогрибковые средства — производные имидазола и триазола

Английское название

Clotrimazole

Взаимодействие Клотримазол крем 1% 20г

Противозачаточные средства. Результаты лабораторных анализов показали, что при одновременном применении данный препарат может вызывать повреждение латексных контрацептивов. Следовательно, эффективность таких противозачаточных средств может быть понижена. Пациентам следует рекомендовать использовать альтернативные средства контрацепции в течение как минимум пяти дней после применения данного препарата.

Пути введения

Местно.

Показания к применению Клотримазол крем 1% 20г

Дерматомикозы, вызванные плесневыми и другими чувствительными к клотримазолу грибами (например, Trichophyton). Дерматомикозы, вызванные дрожжевыми грибами рода Сandida. Заболевания кожи со вторичным инфицированием чувствительными к клотримазолу грибами. Опрелость, вызванная грибами рода Сandida. Вульвит, баланит. Разноцветный лишай.

Особые указания

Избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать. Все инфицированные области следует лечить одновременно. Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Международное непатентованное название

Клотримазол

Русское название

Клотримазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A59.0 Урогенитальный трихомониаз
• B35 Дерматофития
• B36 Другие поверхностные микозы
• B36.0 Разноцветный лишай
• B37.0 Кандидозный стоматит
• B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
• B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
• B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
• L08.0 Пиодермия
• L08.1 Эритразма
• N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
• N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
• O23.9 Другая и неуточненная инфекция мочеполовых путей при беременности

Показания и противопоказания к применению

Список патологий, при которых рекомендована мазь, представлен:

• генитальным кандидозом, осложненным трихомониазом;
• дерматомикозом;
• дерматофитией;
• микозами, осложненными инфекцией гноеродных кокков.
• молочницей;
• некоторыми видами лишая;
• паронихией;
• поверхностным кандидозом;
• стоматитом;
• эритразмой.

Препарат противопоказан:

• в первом триместре вынашивания;
• при ссадинах, ранах, эрозиях кожи;
• непереносимости компонентных составляющих.

Применение во втором и третьем семестре беременности проходит с разрешения врача, при лактации запрещается наносить мазь на грудь. Лекарство назначается новорожденным с ограничениями:

• процедуре подвергается небольшой участок кожи;
• крупные очаги обрабатываются частями.

Медикамент в виде присыпки назначается младенцам с инфицированным типом опрелостей. Лечение грибковых инфекций актуально для патологий, вызывающих пересыхание дермы.

Абсорбция

Поскольку Клотримазол, как правило, не всасывается в значительной степени, лекарственные взаимодействия не являются серьезной проблемой при его использовании.

Форма для местного применения минимально всасывается в сыворотке и тканях.

Меры предосторожности вещества Клотримазол

Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.

Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.

При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Передозировка

Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.

Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы.In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола  в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Противопоказания Клотримазол крем 1% 20г

Гиперчувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено наличие репродуктивной токсичности клотримазола при пероральном введении в высоких дозах. При наружном применении клотримазола негативное воздействие на репродуктивную систему не ожидается. Возможно применение клотримазола при беременности под наблюдением врача. Период грудного вскармливания. Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что клотримазол экскретируется в грудное молоко. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фертильность. Исследований влияния клотримазола на фертильность у людей не проводилось, однако в исследованиях на животных влияние препарата на фертильность не обнаружено.

Код CAS

23593-75-1

Особенности

Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.

Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.

При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.

Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям

Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.

Применение мази

Перед нанесением Клотримазола проблемную область очищают детским мылом с водой, тщательно высушивают. Используемое полотенце обязательно дезинфицируют. Препарат применяется для терапии нескольких патологических процессов:

• Молочницы

Кандидоз поражает слизистые покровы организма. При развитии генитальной формы у женщин препарат наносится при помощи специального аппликатора, по завершении процедуры пациентка должна остаться в лежачем положении не меньше получаса. Обработке подвергаются как внешние, так и внутренние половые органы. Из-за плохого распределения по поверхности кожи мази, чаще используют крем или вагинальные свечи Клотримазола. Терапия проводится до 30 суток.

Мужчинам для борьбы с кандидозом достаточно недельных манипуляций с лекарством. Медикамент наносится на пораженные грибком слизистые, аккуратно втирается. При заражении одного из половых партнеров второй автоматически проходит профилактическую терапию, даже при отсутствии явной симптоматики.

• Грибкового поражения ногтей и ног

При нанесении средства захватывается не только очаг поражения, но и рядом расположенная здоровая кожа. После осторожного втирания на ноги надеваются льняные или хлопчатобумажные носки, для профилактики обрабатывается внутренняя поверхность обуви.

Лечение ногтевых пластин производится раствором Клотримазола, перед обработкой их коротко стригут. Терапевтические мероприятия проходят в течении 1-2 месяцев, дополняются одной неделей профилактики.

• Лишая

Препарат назначается для борьбы со стригущим, отрубевидном типе патологии. Пораженные грибком поверхности равномерно обрабатывают, дополнительно применяются дезинфекционные средства: раствор йода и пр. В сложных случаях терапия дополняется фунгицидами для приема внутрь. Лечение проводится трижды в сутки, на протяжении 3 недель. После завершении курса профилактическая обработка идет еще 5 дней.

• Дерматита

Клотримазол активен по отношению к атопическому, себорейному, пеленочному дерматиту. В первом случае мазь используется:

• для лица – трижды в сутки;
• для кожи головы – 2 раза в день.

Малышам препарат наносят один раз в 24 ч. Терапия занимает до одного календарного месяца, предупреждение рецидивов – еще 5-7 суток. При атопическом дерматите лекарство входит в комплексное лечение с иными медикаментами. Пеленочная форма патологии допускает обработку в течение 5 суток. Могут применяться дополнительные препараты.

Применение и дозировка

Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.

Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.

Длительность курса терапии составляет:

• дерматомикозов — 3-4 недели;
• эритразма — 2-4 недели;
• разноцветного лишая — 1-3 недели;
• кандидозного вульвита и кандидозного баланита — 1-2 недели.

Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.

Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.

При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.

Характеристика вещества Клотримазол

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Химическое название

1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол

Способ применения и дозировка Клотримазол крем 1% 20г

Для наружного применения. Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным значением рН). При нанесении на стопы следует их тщательно вымыть, высушить и затем наносить крем между пальцами. Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки. Для предотвращения рецидивов лечение следует продолжать по крайней мере в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции. Продолжительность лечения: инфекции, вызываемые дерматофитами — не менее одного месяца; инфекция, вызываемая грибами рода Саndida— не менее двух недель. Особые группы пациентов. Отсутствует необходимость в коррекции дозы у пациентов молодого и пожилого возраста. Если после 7 дней лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.